东北农业大学杨洪亮获国家专利权
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龙图腾网获悉东北农业大学申请的专利含吡啶联噁唑烷酮类化合物及其合成方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116675685B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210182957.7,技术领域涉及:C07D413/14;该发明授权含吡啶联噁唑烷酮类化合物及其合成方法和应用是由杨洪亮;金博;盛尊来;张秀英;陈俭清设计研发完成,并于2022-02-25向国家知识产权局提交的专利申请。
本含吡啶联噁唑烷酮类化合物及其合成方法和应用在说明书摘要公布了:本发明公开了含吡啶联噁唑烷酮类化合物及其合成方法和应用。本发明所提供的含吡啶联噁唑烷酮类化合物的结构通式为通式I所示。本发明将利奈唑胺的B环苯环替换为吡啶杂环,吡啶环的引入改变了电子云的分布,增加了分子的碱性,并进一步对C环进行了改造。为进一步提高抗菌活性,本发明在部分产物的吡啶环上连上氟,其抗菌活性得到明显提高。体外抗菌活性测试表明,本发明所提供的含吡啶联噁唑烷酮类化合物均具有确切的抗菌活性,有望成为利奈唑胺的替代品用于临床。
本发明授权含吡啶联噁唑烷酮类化合物及其合成方法和应用在权利要求书中公布了:1.含吡啶联噁唑烷酮类化合物,其特征在于,选自下述化合物中的任何一种: S-N-3-6-4-2-氯嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-4-氯嘧啶-2-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-2-苄基氨基嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-2-吗啉嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-5-氟-6-4-2-甲氨基嘧啶-4-基哌嗪-1-基吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-5-氟-6-4-2-异丙基氨基嘧啶-4-基哌嗪-1-基吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-5-氟-6-4-2-3-吗啉丙基氨基嘧啶-4-基哌嗪-1-基吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-4-甲基哌啶-1-基嘧啶4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-2-萘-1-基氨基嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-2-2,2-二氟乙基氨基嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-2-喹啉-5-基氨基嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-2-苯基氨基嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-2-烯丙基氨基嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-2-炔丙基氨基嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-2-6-氯吡啶-3-基氨基嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-6-氯嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-4-4-5-5-乙酰胺甲基-2-噁唑烷酮-3-基-3-氟吡啶-2-基哌嗪-1-基-2-甲硫基嘧啶-5-乙酸乙酯; S-N-3-5-氟-6-4-5-甲基嘧啶-2-基哌嗪-1-基吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-4,6-二氯嘧啶-2-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-2,6-二氯嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-5-溴嘧啶-2-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-2,5-二氯嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-5-溴-2-氯嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-5-氟-6-4-2,5,6-三氯嘧啶-4-基哌嗪-1-基吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-2-氯-5-甲基嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-2-氯-5-氟嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-2-氨基嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-4-氨基嘧啶-2-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-2,2-二氯-N-3-6-4-2,5-二氯嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-N-3-6-4-5-溴-2-氯嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基-2,2-二氯乙酰胺; S-2,2-二氯-N-3-6-4-2-氯-5-甲基嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺; S-2,2-二氯-N-3-6-4-2-氯-5-氟嘧啶-4-基哌嗪-1-基-5-氟吡啶-3-基-2-噁唑烷酮-5-基甲基乙酰胺。
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