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龙图腾网获悉上海相辉医药科技有限公司申请的专利一种FGFR2抑制剂Lirafugratinib(RLY-4008)的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117343068B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-28发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202311277749.6，技术领域涉及：C07D487/04；该发明授权一种FGFR2抑制剂Lirafugratinib(RLY-4008)的制备方法是由梁永宏;宋绍迪;黄建宜设计研发完成，并于2023-09-28向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种FGFR2抑制剂Lirafugratinib(RLY-4008)的制备方法在说明书摘要公布了：本发明属药物化学合成技术领域，具体为一种FGFR2抑制剂LirafugratinibRLY‑4008的制备方法。本发明合成方法反应步骤为：由2‑溴代对硝基苯乙酮与3‑脒基丙酸乙酯盐酸盐反应，再与甲酰胺甲脒关环得到关键中间体4‑羟基‑6‑4‑硝基‑苯基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶，经卤代、氨解、甲基化、suzuki偶联反应、还原、最终与甲基丙烯酰氯反应得到LirafugratinibRLY‑4008。

本发明授权一种FGFR2抑制剂Lirafugratinib(RLY-4008)的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种FGFR2抑制剂RLY-4008的制备方法，其特征在于，具体步骤为： 1由原料2-溴代对硝基苯乙酮与3-脒基丙酸乙酯盐酸盐进行反应得到2-氨基-5-4-硝基苯基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯； 2经过与过量甲酰胺反应得到4-羟基-6-4-硝基-苯基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶； 3依次经过氯化、甲基化、氨化和碘化，从而制备得到化合物4-氨基-5-碘-7-甲基-6-4-硝基苯基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶； 4步骤3中所得到的化合物经过与2-2-氟-4-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧代硼烷-2-基苯氧基-5-甲基嘧啶的Suzuki偶联反应得到5-2-氟-4-4-甲基嘧啶-2-基氧基苯基-7-甲基-6-4-硝基苯基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺； 5将5-2-氟-4-4-甲基嘧啶-2-基氧基苯基-7-甲基-6-4-硝基苯基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺的硝基还原为胺基得到化合物5-2-氟-4-4-甲基嘧啶-2-基氧基苯基-7-甲基-6-4-胺基苯基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺； 6最后化合物5-2-氟-4-4-甲基嘧啶-2-基氧基苯基-7-甲基-6-4-胺基苯基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺中的胺基与甲基丙烯酰氯反应得到目标化合物11即RLY-4008； 并且，步骤4中，suzuki偶联反应的反应温度选自10-200℃，反应时间选自0-72h，溶剂选自乙醚、乙腈、THF、DMF、DME、1,4-二氧六环、H2O、NMP、DMA、DMSO、苯、甲苯中的一种或者几种；反应所用的催化剂选自双三苯基膦-二氯化钯、二三苯基膦二茂铁二氯化钯、二三苯基膦二茂铁二氯化钯二氯甲烷复合物、Pd2dba3、pddppeCl2、四三苯基磷钯、二三苯基膦二茂铁二氯化镍中的一种或几种，反应中所用的碱选自三乙胺、乙二胺、二异丙基乙胺、咪唑、哌啶、吡啶、CsCO3、KOAc、NaOAc、K2CO3、Na2CO3、Li2CO3、tBuOK、tBuONa、K3PO4、NaOH、KOH、BaOH2中的一种；纯化选自过柱、打浆或者重结晶。

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