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龙图腾网获悉上海维申医药有限公司申请的专利KRAS G12C蛋白突变抑制剂、其制备方法、药物组合物及其应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN114644631B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-05发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202111539540.3，技术领域涉及：C07D471/10；该发明授权KRAS G12C蛋白突变抑制剂、其制备方法、药物组合物及其应用是由唐国志;马大为;黄孟炜;刘永福;陈军利;李春水设计研发完成，并于2021-12-15向国家知识产权局提交的专利申请。

本KRAS G12C蛋白突变抑制剂、其制备方法、药物组合物及其应用在说明书摘要公布了：本发明公开了一种KRASG12C蛋白突变抑制剂、其制备方法、药物组合物及其应用。并具体公开了一种如式I所示的化合物、其溶剂合物、其前药、其代谢产物、或它们药学上可接受的盐，本发明化合物具有良好的KRASG12C蛋白突变抑制活性，可用于治疗或预防癌症。

本发明授权KRAS G12C蛋白突变抑制剂、其制备方法、药物组合物及其应用在权利要求书中公布了：1.一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐： 环A为含2个N原子的6-10元脂杂环；所述的脂杂环为单环、桥环或螺环； R1为-C＝O-CRa＝CRbRc、-C＝O-C≡CRc、-C＝O-C＝O-O-Rd或-C＝O-Rd； Ra为氢、卤素或C1-6烷基； Rb和Rc独立地为氢、C1-6烷基或“被一个或多个Rb-1取代的C1-6烷基”； 各Rb-1独立地为卤素、C1-6烷氧基或-NRb-2Rb-3；Rb-2和Rb-3独立地为氢或C1-6烷基； Rd为C1-6烷基； n为0、1、2或3； 各R4独立地为C1-6烷基或“被一个或多个R4-1取代的C1-6烷基”； 各R4-1独立地为卤素、氰基、羟基或C1-6烷氧基； R2为-OR2-1、-SR2-2、-C＝OR2-3、-S＝O2R2-4、-S＝OR2-5、-CR1-1R1-2mR2-6或NR1-3R2-7； R1-1、R1-2和R1-3独立地为氢或C1-6烷基； m为0，当m为0时，表示R2-6通过单键直接与母体相连； R2-1、R2-2、R2-3、R2-4和R2-5独立地为C1-6烷基、被一个或多个Re取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1-4个的5-12元杂芳基”、被一个或多个Re-1取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1-4个的5-12元杂芳基”、C6-C10芳基、被一个或多个Re-2取代的C6-C10芳基、“杂原子选自O和N中的一种或多种，杂原子数为1-3个的4-10元杂环烷基”、被一个或多个Re-3取代的“杂原子选自O和N中的一种或多种，杂原子数为1-3个的4-10元杂环烷基”、C3-10环烷基、或、被一个或多个Re-4取代的C3-10环烷基； R2-6为氢、CN、卤素、羟基、C1-6烷基、被一个或多个Re取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1-4个的5-12元杂芳基”、被一个或多个Re-1取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1-4个的5-12元杂芳基”、C6-C10芳基、被一个或多个Re-2取代的C6-C10芳基、“杂原子选自O和N中的一种或多种，杂原子数为1-3个的4-10元杂环烷基”、被一个或多个Re-3取代的“杂原子选自O和N中的一种或多种，杂原子数为1-3个的4-10元杂环烷基”、C3-10环烷基、或、被一个或多个Re-4取代的C3-10环烷基； R2-7为氢、C1-6烷基、被一个或多个Re取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1-4个的5-12元杂芳基”、被一个或多个Re-1取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1-4个的5-12元杂芳基”、C6-C10芳基、被一个或多个Re-2取代的C6-C10芳基、“杂原子选自O和N中的一种或多种，杂原子数为1-3个的4-10元杂环烷基”、被一个或多个Re-3取代的“杂原子选自O和N中的一种或多种，杂原子数为1-3个的4-10元杂环烷基”、C3-10环烷基、或、被一个或多个Re-4取代的C3-10环烷基； 各Re独立地为“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1-4个的5-12元杂芳基”、被一个或多个Re-1取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1-4个的5-12元杂芳基”、C6-C10芳基、被一个或多个Re-2取代的C6-C10芳基、“杂原子选自O和N中的一种或多种，杂原子数为1-3个的4-10元杂环烷基”、被一个或多个Re-3取代的“杂原子选自O和N中的一种或多种，杂原子数为1-3个的4-10元杂环烷基”、C3-10环烷基、或、被一个或多个Re-4取代的C3-10环烷基； Re-1、Re-2和Re-4独立地为卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或NRe-5Re-6；Re-5和Re-6独立地为氢或C1-6烷基； 各Re-3独立地为卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、被一个或多个Re-7取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、被一个或多个Re-8取代的C1-6烷氧基或NRe-5Re-6；Re-7和Re-8独立地为卤素、羟基、氰基、C1-6烷氧基或NRe-9Re-10，Re-9和Re-10独立地为氢或C1-6烷基； R3为氢或C1-6烷基； X为O或CR7R8，Y为CR7R8，Z为单键、O或CR7R8；各R7和R8独立地为H或C1-6烷基； U、V、W和Q独立地为CR5； 各R5独立地为H、卤素、羟基、被一个或多个卤素取代的C1-6烷基、被一个或多个卤素取代的C1-6烷氧基、氰基、C3-6环烷基、C1-6烷基或C1-6烷氧基； 带“*”碳原子为手性碳原子，为S构型、R构型或它们的混合物。

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