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龙图腾网获悉海南大学申请的专利一类儿茶酚衍生物的制备方法及应用与给药、制备装置获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119176768B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-05发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202410813233.7，技术领域涉及：C07C269/06；该发明授权一类儿茶酚衍生物的制备方法及应用与给药、制备装置是由刘中强;李如雯;徐鹏舒;谢树英;刘妤欣;陈蕾;周霖;田晓龙;周苑苑;窦思雨;王梦展;何雨欣设计研发完成，并于2024-06-21向国家知识产权局提交的专利申请。

本一类儿茶酚衍生物的制备方法及应用与给药、制备装置在说明书摘要公布了：本发明涉及生物材料合成技术领域，具体公开了一类儿茶酚衍生物的制备方法及应用与给药、制备装置，包括采用亚硫酸钠‑硼酸‑氩气保护体系，在有机相‑水相混合液中，制备多巴或卡比多巴衍生物；或以多巴为原料，采用SOCl2和无水甲醇进行甲酯化反应，再与三氟乙酸甲酯进行交换反应，实现一锅法合成Tfa‑DOPA‑OMe；或基于多巴衍生物或丹参素及其衍生物制备缩丙酮保护的丹参素衍生物；或利用缩丙酮保护的丹参素及其酯来制备ShimobashiricacidC等天然儿茶酚类化合物，以及与有机酸、氨基酸及其衍生物、寡肽与多肽、醇或糖类经偶联反应来制备非天然儿茶酚类化合物；通过高选择性脱保护条件实现了既完全彻底地脱去儿茶酚的缩丙酮保护又不破坏分子结构中内含酯键的目的。

本发明授权一类儿茶酚衍生物的制备方法及应用与给药、制备装置在权利要求书中公布了：1.一类儿茶酚衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤： S1：将还原剂、硼酸类化合物和混合溶剂加入至反应装置中，采用惰性气体鼓泡以除去反应装置中的氧气； S2：将化合物I和碱加入到反应装置中，搅拌并继续通惰性气体； S3：将反应剂II加入反应装置中，搅拌并继续通惰性气体，酸化后制得化合物III；反应式如下： 其中，所述R1包括H、Me、COOH、CH2COOH中的一种；R2包括H、Me、Et、F、Cl、Br、OH中的一种；R3包括NH2、NHNH2中的一种； 所述反应剂II包括酰卤、酸酐、N-羟基丁二酰亚胺型活化酯和五氟苯酚型活化酯中的一种；反应剂II为R4-X，X为活性基团，R4为非活性基团；R5为R3与R4-X反应后形成的片段； 其中，对于化合物III中对酸稳定的保护基保护的化合物IV进行缩醛酮保护，包括： S10：在反应装置中，加入一定量的化合物IV和助溶剂，加热形成溶液； S20：向反应装置中加入一定量的携带剂，并通入惰性气体，加热至70-120℃，回流约20min，利用吸收装置中的吸收剂吸收水与副产物； S30：添加反应剂V和催化剂，化合物IV的摩尔量与反应试剂V的摩尔量比例范围控制在1∶1至1∶10之间；继续回流约2-5小时；再次添加0.5-3摩尔当量的反应剂V，蒸馏出挥发性物质后，停止反应，获得化合物VI；停止反应后，待温度降至室温时，缓慢加入2倍当量吡啶，旋转蒸发去除挥发物，残留物以EA提取，以0.5molL柠檬酸溶液洗涤，以纯水洗涤；取有机相，加入硫酸镁干燥、过滤、旋转蒸发至干燥；所得粗产物在甲苯和正己烷中重结晶，得到化合物VI；其中，所述反应剂V包括醛类、酮类、醛与酮的半缩醛与半缩酮；反应式如下： 其中，R5包括-NHFmoc、-NHNHFmoc、-NHCbz、-NPhth、-NHTfa、-NTFa-NHTfa、C15H31CO-NH-、C12H25CO-NH-、C12H25CO-Val-NH-、Fmoc-Val-NH-中的一种。

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